避孕药的临床应用及安全性 XXX 人民医院 避孕药的发展史Russel Marker 先生--- 美国的药剂师 从动物身上获得黄体酮很不不合算 澳大利亚绵羊不易怀孕--- 苜蓿 二战荷兰妇女不易怀孕--- 郁金香茎 开始致力于寻找一种可以从植物提取的甾 体激素 20 世纪30 年代， Russel Marker 发现 妇女用来减轻痛经的墨西哥植物 其根含有高浓度的甾体皂甙(steroid sapogenins) 从此植物提取孕酮成为避孕药的一个里程碑避孕药的发展史20 世纪50 年代Gregory Pincus – 被认为先驱，避孕药之父1960 年第一粒避孕丸---Enovid 被介绍到美国1961 年欧洲第一粒高剂量的甾体激素（含150 微克雌激素）避孕药物 口服避孕药(oral contraceptive) 长效避孕针(injectable contraceptive) 缓释避孕系统(delivery system contraceptive)根据给药途径分为复方制剂（雌、孕激素衍生物合成）单一孕激素制剂（孕激素衍生物合成）根据药物组成分为根据药效时间长短分为短效避孕药 长效避孕药 口服避孕药oral contraceptive复方口服避孕药特点20 世纪重要发明之一，1960 年问世50 年来COC 发生巨大发展与进步避孕效果最佳，久经验证更加安全众多非避孕益处应用最广泛、研究最深入的药物COC 的成分•雌激素：炔雌醇•孕激素： 第一代 炔诺酮 甲地孕酮 第二代 左炔诺孕酮 （18 甲基炔诺酮，LNG ） 新三代：去氧孕烯（地索高诺酮） 孕二烯酮、醋酸环丙孕酮、屈螺酮等避孕药的发展趋势（三方面）雌激素剂量的减少61 年临床试验COC 中炔雌醇150ug60-70 年代炔雌醇50~100ug68 年英国炔雌醇50ug73 年COC 含炔雌醇30ug88 年COC 含炔雌醇20ug最新的COC 含炔雌醇15ug•发展多相型--70~80 年代 双相片或三相片•孕激素剂量减少，开发了新型孕激素-- 炔诺酮10mg 降至1.0~0.5mg-- 左炔诺酮-- 地索高诺酮、孕二烯酮、醋酸环丙孕酮、 屈螺酮避孕药的发展趋势（三方面）OC 的避孕机制抑制排卵 抑制下丘脑GnRH ，FSH 、LH 合成和分泌↓ 直接影响垂体对GnRH 的反应改变宫颈粘液性状，阻止精子的穿透改变子宫内膜组织形态，不利于孕卵的着床尚未确定； 可能抑制输卵管的收缩蠕动以及上皮细胞纤 毛的摆动（将胚胎输送到子宫）新一代口服避孕药的特点雌激素： 低剂量孕激素类：高效，低剂量或特殊功效作用：避孕 非避孕益处避孕药物应用现状世界范围 有10 亿人在使用, 按构成比为避孕方法的第...
