胺碘酮的临床应用 XXX 人民医院 多通道作用 —— 广泛阻滞钾通道 (III 类药物) ： 同时抑制慢激活、快激活及超快激活的延迟整流钾电流（IKs 、IKr 、IKur ），阻滞内向整流钾电流（IK1 ）。 不同于其它纯Ⅲ类药（选择阻滞），具有一定的使用依赖性，尽管延长QT ，极少产生尖端扭转型室速。—— 轻度阻滞钠通道 具有使用依赖性，但不同于其它Ⅰ类药，促心律失常少，不增加死亡率，不抑制心功能 胺碘酮的电生理作用多通道作用—— 轻度阻滞钙通道 抑制早期后除极(EAD) 和延迟后除极(DAD) 减少尖端扭转型室速—— 非竞争性抑制α 、β 肾上腺素能受体 削弱交感肾上腺系统活性，抑制急性期的电不稳定 性，利于VT/VF 防治。 胺碘酮的电生理作用抗心律失常作用降低窦房结和房室交界区的自律性延长各部位心肌动作电位时程和有效不应期减慢心房、房室结和房室旁路的传导 （对房室旁路前传的抑制作用强于逆传）药理作用( 一)血流动力学作用降低外周阻力，减慢心率，从而降低心肌耗氧量直接作用于冠脉血管平滑肌，增加冠脉流量降低主动脉压和外周阻力，从而维持心输出量口服负性肌力作用轻或无药理作用( 二)心电图改变RR 间期延长PR 间期延长QT 间期延长QRS 波通常不增宽可出现独特的分裂双峰T 波代谢特点• 极高的脂溶性，分布容积大（60L/kg ）• 易在肺、肝、肾、心、脂肪等沉积• 属三室模型－－ 需要数周达到血浆稳态 清除半衰期长: 50 －60 天（20-110 天） • 肝脏代谢，粪便、胆汁排泄，几乎不从肾脏排泄• 胺碘酮主要代谢产物去乙基胺碘酮亦具有药理活性，比胺碘酮的清除半衰期更长药代动力学特点：负荷期和半衰期长并且因人而异口服静脉 达峰时间 (Tmax)2.5-5 小时15-30 分钟 半衰期(T1/2β)20-100 天最短可在数小时之内 生物利用度50% 蛋白结合率67%-98%67%-98% 组织分布肺、肝、肾、心、脂肪等肺、肝、肾、心、脂肪等 组织蓄积脂肪脂肪 代谢/ 代谢产物肝脏/ 去乙基乙胺 碘呋酮盐酸盐肝脏/ 去乙基乙胺 碘呋酮盐酸盐 排泄胆汁，粪便，肾排泄极少胆汁，粪便，肾排泄极少不同剂型的作用静脉制剂与口服制剂作用不完全相同静脉应用早期主要表现为I, II, IV 类抗心律失常药物的作用，III 类药物的作用出现较晚较长时间静脉用药会出现口服药的药理作用胺碘酮口服起效及清除均慢，其口服需数天至数周起效, 负荷量越大，起效越快静脉起效...
