性激素类药及避孕药1性激素类药及避孕药• 雌激素类药及雌激素拮抗药• 孕激素类药• 雄激素类药和同化激素类药• 避孕药性激素分类• 雌激素• 孕激素• 雄激素女性激素的分泌（A ）与调节（B ）示意图【化学】性激素属甾体（steroids ）激素，其基本结构是甾体核。雌激素类药来源【来源】• 天然雌激素：雌二醇（estradiol, E2 ）• 代谢产物 ：雌酮（estrone, E1 ）和雌三醇（estriol, E3 ）等• 雌激素类药物 ：炔雌醇（ethinylestradiol ）、炔雌醚（ quinestrol ）及戊酸雌二醇（estradiolvalerate ）等• 非甾体类药物：已烯雌酚（diaethylstilbestrol ；乙菧酚，stilbestrol ）雌激素类药体内过程【体内过程】• 天然雌激素可经消化道吸收，但易在肝破坏，需注射给药。• 在血液中大部分与性激素结合球蛋白结合，也可与白蛋白非特异性地结合。• 部分以葡萄糖醛酸及硫酸结合的形式从肾脏排出，也有部分从胆道排泄并形成肝肠循环。• 人工合成的炔雌醇、炔雌醚或已烯雌酚等在肝内破坏较慢，口服效果好，作用较持久。• 油溶液制剂或与脂肪酸化合成酯，作肌内注射，可以延缓吸收，延长其作用时间。• 炔雌醚在体内可贮存于脂肪组织中，口服一剂作用可维持7 ～10 天。雌激素类药【生理及药理作用】• 对未成年女性：促使女性第二性征和性器官发育成熟。• 对成熟女性：保持女性性征，并参与形成月经周期。增强子宫平滑肌对缩宫素的敏感性。同时使阴道上皮增生，浅表层细胞角化。• 较大剂量时，可作用于下丘脑- 垂体系统，抑制GnRH 的分泌，发挥抗排卵作用。并能抑制乳汁分泌，是在乳腺水平干扰催乳素的作用所致。此外还有对抗雄激素的作用。• 影响水盐代谢：有轻度水、钠潴留作用，使血压升高。能 增加骨骼钙盐沉积，加速骨骺闭合。促进青春期生长发育。预防绝经期妇女骨质丢失。• 其他：降低低密度脂蛋白，升高高密度脂蛋白。也使糖耐量降低。尚有促进凝血作用。雌激素类药【临床应用】• 绝经期综合征：绝经期综合征是更年期妇女因雌激素分泌减少，而垂体促性腺激素分泌增多，造成内分泌平衡失调的现象。雌激素可抑制垂体促性腺激素的分泌从而减轻各种症状。绝经期和老年性骨质疏松症可用雌激素与雄激素合并治疗。除绝经期综合征外，老年性阴道炎及女阴干枯症等，局部用药也能奏效。• 卵巢功能不全和闭经：原发性或继发性卵巢功能低下患者以雌激素替代治疗，可促进外生殖器、子宫及第二...
